Módulo 02
O que o organismo faz com o fármaco e o que o fármaco faz no organismo: ADME, receptores, afinidade, eficácia, agonistas, antagonistas, ionização e distribuição.
O organismo age sobre o fármaco
A · D · M · E
Absorção
Vias de administração, biodisponibilidade e efeito de primeira passagem.
Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas, volume de distribuição e barreiras.
Metabolismo
Fígado, CYP450, reações de fase I e II, pró-fármacos.
Excreção
Via renal e biliar, meia-vida (t½) e clearance.
O fármaco age sobre o organismo
Alvo · Efeito
Alvo / Receptor
Receptores, enzimas, canais iônicos e transportadores.
Mecanismo de ação
Agonista, antagonista, agonista parcial e agonista inverso.
Potência e eficácia
CE50, afinidade e curva dose-resposta.
Efeito e segurança
Efeito terapêutico, reações adversas e índice terapêutico.
Dose
Concentração
Efeito
Cinética determina a concentração do fármaco no local de ação.
Dinâmica determina a intensidade do efeito produzido.
Antes de escolher uma via de administração, é preciso entender o que o organismo faz com o fármaco e o que o fármaco faz no organismo. Essas duas áreas explicam desde a chegada do medicamento até a resposta clínica observada.
A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco: absorção, distribuição, metabolização e excreção.
A
Absorção
Passagem do fármaco do local de administração para a circulação sistêmica.
D
Distribuição
Transporte do fármaco pelos diferentes órgãos e tecidos do organismo.
M
Metabolização
Transformação química do fármaco, geralmente facilitando sua eliminação.
E
Excreção
Eliminação do fármaco, principalmente pelos rins, mas também pela bile, pulmões e outras vias.
Farmacocinética
O que o organismo faz com o fármaco (ADME).
Farmacodinâmica
O que o fármaco faz no organismo.
Afinidade
Capacidade de se ligar ao receptor.
Eficácia
Capacidade de produzir efeito.
Agonista
Liga e ativa o receptor.
Agonista completo
Produz o efeito máximo possível.
Agonista parcial
Ativa, mas o efeito máximo é menor.
Antagonista
Bloqueia ou reduz a ação do agonista.
Não ionizado
Atravessa membranas com maior facilidade.
Ionizado
Atravessa membranas com maior dificuldade.
Via IV
Entra direto na circulação; não há etapa de absorção.
Biodisponibilidade
Fração da dose que alcança a circulação sistêmica.
Volume de distribuição
Relaciona a quantidade no corpo à concentração plasmática.
Depuração
Volume de plasma do qual o fármaco é removido por unidade de tempo.
Meia-vida
Tempo para a concentração plasmática cair pela metade.
Estado de equilíbrio
Geralmente alcançado após cerca de 4–5 meias-vidas.